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口服降糖药的联合用药及相互作用

时间:2019-08-19
联合治疗与口服降糖药的相互作用

作者:高丽丽口袋医学新闻

目前有7类主要的口服降血糖药,包括双胍类,磺酰脲类,噻唑烷二酮类,格列奈类,α-葡萄糖苷酶抑制剂,二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,钠 - 葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。这7种类型的降糖药如何一起使用?与其他药物一起使用时应注意什么?本文将指导您完成。

一。口服降糖药的组合

降糖药主要是二甲双胍;磺酰脲类主要是格列本脲,格列美脲,格列齐特,格列吡嗪和格列齐特;噻唑烷二酮主要是罗格列酮。吡格列酮;格列奈主要是瑞格列奈,那格列奈和米格列奈; α-葡萄糖苷酶抑制剂主要包括伏格列波糖,阿卡波糖,米格列醇; DPP-4抑制剂主要包括西他列汀,沙格列汀,维达列汀,利格列汀和阿格列汀; SGLT-2抑制剂主要包括dapagliflozin,nglipepsin和cager net。

当二甲双胍进行单药治疗并进行足够的剂量调整治疗3个月时,如果仍未达到个体化的血糖控制目标; HbA1c≥7.5%,新诊断的2型糖尿病(T2DM)有明显的临床症状(老年)和严重并发症);大剂量二甲双胍单药治疗是不能容忍的;那些需要短期胰岛素强化治疗,高血糖控制或缓解后。上述情况可考虑开始口服降糖药的联合治疗。

(1)双向口服降糖药

如果没有禁忌症或不耐受,通常选择基于二甲双胍的口服降糖药的双重治疗。如果二甲双胍是禁忌或不耐受的,则口服降糖药可考虑用于其他不同的作用机制。

二甲双胍联合磺脲类药物更适合年轻,新诊断的非肥胖T2DM患者,其HbA1c水平较高,胰岛功能较好。

二甲双胍联合噻唑烷二酮(胰岛素增敏剂)适用于轻度和中度升高的血糖伴有显着的胰岛素抵抗的T2DM。然而,老年患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)和心功能不全的患者应予以警告。

二甲双胍联合格列奈适用于饮食不规律,餐后血糖高,肾功能受损的T2DM患者。

二甲双胍联合α-葡萄糖苷酶抑制剂特别适用于餐后血糖控制不佳,血糖波动较大,超重或肥胖的T2DM患者。

二甲双胍联合DPP-4抑制剂适用于大多数T2DM患者的初始联合治疗,特别是那些具有低血糖或胃肠道反应风险的患者。

二甲双胍联合SGLT-2抑制剂适用于患有ASCVD,慢性肾病(CKD)或心血管危险因素的T2DM。

其他组合包括磺酰脲类+利格列汀,磺酰脲类+ SGLT-2抑制剂,噻唑烷二酮类+ SGLT-2抑制剂,西他列汀+吡格列酮,阿卡波糖+西格丽汀丁。

针对特殊人群的联合治疗建议

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(2)三联口服降糖药

常用的口服降糖药用二甲双胍+α-葡萄糖苷酶抑制剂+磺酰脲类,二甲双胍+α-葡萄糖苷酶抑制剂+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+噻唑烷二酮+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+治疗磺酰脲+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+格列奈+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂。

二。口服降糖药的相互作用

二甲双胍不被CYP450酶代谢,并且作为原型直接由肾脏排泄。磺酰脲主要由CYP2C9代谢。噻唑烷二酮罗格列酮主要由CYP2C8代谢,吡格列酮主要由CYP2C8和CYP3A4代谢。 Glinide样瑞格列奈由CYP2C8和CYP3A4代谢,那格列奈主要由CYP2C9和CYP3A4代谢,而米格列奈由II期代谢酶二磷酸尿苷葡萄糖酸转移酶(UGT)直接代谢。极少量的CYP2C9代谢。 α-葡萄糖苷酶抑制剂伏格列波糖几乎不被胃肠道的血液吸收,也不会被肝脏和肾脏代谢。它主要由原型在肠道内排泄;阿卡波糖很少被肠道,肠道吸收。 35%的代谢物被吸收到血液中;米格列醇主要通过原型从尿液中排出(超过95%)并且在体内代谢较少。 DPP-4抑制剂西他列汀由CYP3A4和CYP2C8代谢少量,是P-糖蛋白(P-gp)的底物;沙克列汀主要由CYP3A4/5代谢; vildagliptin,linagliptin和alogliptin不被CYP450酶代谢,vildagliptin和linagliptin是P-gp的底物。

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参考文献:

1.中国成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识[J]。中华内分泌代谢杂志,2019,35(3): 190-199

2.二甲双胍临床应用专家协议(2018年版)[J]。中华糖尿病杂志,2019,27(3): 161-168

3.二甲双胍临床应用专家协议(2016年版)[J]。中国糖尿病杂志,2016,24(10): 878

4.中国2型糖尿病预防和治疗指南(2017年版)[J]。中国糖尿病杂志,2018,10(1): 15-16

5.中国对中国2型糖尿病诊断和治疗的共识(2018年版)[J]。中华内科杂志,2018,57(9): 626-634

6.关于老年人多种药物安全管理的专家共识[J]。中国糖尿病杂志,2018,26(9): 707-708

7.基于胰高血糖素样肽1降糖药的临床应用共识[J]。中国糖尿病杂志,2014,6(1): 18

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来源:健康世界

联合治疗与口服降糖药的相互作用

作者:高丽丽口袋医学新闻

目前有7类主要的口服降血糖药,包括双胍类,磺酰脲类,噻唑烷二酮类,格列奈类,α-葡萄糖苷酶抑制剂,二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,钠 - 葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。这7种类型的降糖药如何一起使用?与其他药物一起使用时应注意什么?本文将指导您完成。

一。口服降糖药的组合

降糖药主要是二甲双胍;磺酰脲类主要是格列本脲,格列美脲,格列齐特,格列吡嗪和格列齐特;噻唑烷二酮主要是罗格列酮。吡格列酮;格列奈主要是瑞格列奈,那格列奈和米格列奈; α-葡萄糖苷酶抑制剂主要包括伏格列波糖,阿卡波糖,米格列醇; DPP-4抑制剂主要包括西他列汀,沙格列汀,维达列汀,利格列汀和阿格列汀; SGLT-2抑制剂主要包括dapagliflozin,nglipepsin和cager net。

当二甲双胍进行单药治疗并进行足够的剂量调整治疗3个月时,如果仍未达到个体化的血糖控制目标; HbA1c≥7.5%,新诊断的2型糖尿病(T2DM)有明显的临床症状(老年)和严重并发症);大剂量二甲双胍单药治疗是不能容忍的;那些需要短期胰岛素强化治疗,高血糖控制或缓解后。上述情况可考虑开始口服降糖药的联合治疗。

(1)双向口服降糖药

如果没有禁忌症或不耐受,通常选择基于二甲双胍的口服降糖药的双重治疗。如果二甲双胍是禁忌或不耐受的,则口服降糖药可考虑用于其他不同的作用机制。

二甲双胍联合磺脲类药物更适合年轻,新诊断的非肥胖T2DM患者,其HbA1c水平较高,胰岛功能较好。

二甲双胍联合噻唑烷二酮(胰岛素增敏剂)适用于轻度和中度升高的血糖伴有显着的胰岛素抵抗的T2DM。然而,老年患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)和心功能不全的患者应予以警告。

二甲双胍联合格列奈适用于饮食不规律,餐后血糖高,肾功能受损的T2DM患者。

二甲双胍联合α-葡萄糖苷酶抑制剂特别适用于餐后血糖控制不佳,血糖波动较大,超重或肥胖的T2DM患者。

二甲双胍联合DPP-4抑制剂适用于大多数T2DM患者的初始联合治疗,特别是那些具有低血糖或胃肠道反应风险的患者。

二甲双胍联合SGLT-2抑制剂适用于患有ASCVD,慢性肾病(CKD)或心血管危险因素的T2DM。

其他组合包括磺酰脲类+利格列汀,磺酰脲类+ SGLT-2抑制剂,噻唑烷二酮类+ SGLT-2抑制剂,西他列汀+吡格列酮,阿卡波糖+西格丽汀丁。

针对特殊人群的联合治疗建议

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(2)三联口服降糖药

常用的口服降糖药用二甲双胍+α-葡萄糖苷酶抑制剂+磺酰脲类,二甲双胍+α-葡萄糖苷酶抑制剂+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+噻唑烷二酮+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+治疗磺酰脲+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂,二甲双胍+格列奈+ DPP-4抑制剂或SGLT-2抑制剂。

二。口服降糖药的相互作用

二甲双胍不被CYP450酶代谢,并且作为原型直接由肾脏排泄。磺酰脲主要由CYP2C9代谢。噻唑烷二酮罗格列酮主要由CYP2C8代谢,吡格列酮主要由CYP2C8和CYP3A4代谢。 Glinide样瑞格列奈由CYP2C8和CYP3A4代谢,那格列奈主要由CYP2C9和CYP3A4代谢,而米格列奈由II期代谢酶二磷酸尿苷葡萄糖酸转移酶(UGT)直接代谢。极少量的CYP2C9代谢。 α-葡萄糖苷酶抑制剂伏格列波糖几乎不被胃肠道的血液吸收,也不会被肝脏和肾脏代谢。它主要由原型在肠道内排泄;阿卡波糖很少被肠道,肠道吸收。 35%的代谢物被吸收到血液中;米格列醇主要通过原型从尿液中排出(超过95%)并且在体内代谢较少。 DPP-4抑制剂西他列汀由CYP3A4和CYP2C8代谢少量,是P-糖蛋白(P-gp)的底物;沙克列汀主要由CYP3A4/5代谢; vildagliptin,linagliptin和alogliptin不被CYP450酶代谢,vildagliptin和linagliptin是P-gp的底物。

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参考文献:

1.中国成人2型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识[J]。中华内分泌代谢杂志,2019,35(3): 190-199

2.二甲双胍临床应用专家协议(2018年版)[J]。中华糖尿病杂志,2019,27(3): 161-168

3.二甲双胍临床应用专家协议(2016年版)[J]。中国糖尿病杂志,2016,24(10): 878

4.中国2型糖尿病预防和治疗指南(2017年版)[J]。中国糖尿病杂志,2018,10(1): 15-16

5.中国对中国2型糖尿病诊断和治疗的共识(2018年版)[J]。中华内科杂志,2018,57(9): 626-634

6.关于老年人多种药物安全管理的专家共识[J]。中国糖尿病杂志,2018,26(9): 707-708

7.基于胰高血糖素样肽1降糖药的临床应用共识[J]。中国糖尿病杂志,2014,6(1): 18

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抑制剂

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